Turunan baru 2,5-dihidro-3 H -[1,2,4]triazino[5,6- b ]indole yang dihiasi dengan gugus disulfida efektif untuk mengobati infeksi bakteri dengan menginduksi spesies oksigen reaktif.

Abstrak
LATAR BELAKANG
Penyakit menular yang disebabkan oleh bakteri patogen merupakan penyebab utama kematian pada manusia, dan bertanggung jawab atas berkurangnya kualitas dan kuantitas hasil panen tanaman secara global. Hal ini menggarisbawahi perlunya pengembangan alternatif bakterisida dengan cara kerja baru.

HASIL
Di sini, kami merancang serangkaian turunan 2,5-dihidro-3 H- [1,2,4]triazino[5,6- b ]indol baru yang dihiasi dengan gugus disulfida ( W 1 – W 36 ). Hasil bioassay menunjukkan aktivitas antibakterinya terhadap tiga bakteri patogen [ Xoo ( Xanthomonas oryzae pv. oryzae ), Xac ( Xanthomonas axonopodis pv. citri ) dan Psa ( Pseudomonas syringae pv. actinidiae )]. Senyawa W 1 menunjukkan aktivitas anti- Xoo yang menonjol secara in vitro , dengan nilai konsentrasi efektif median (EC 50 ) sebesar 0,77 μg mL −1 , yang jauh lebih tinggi daripada agen referensi tembaga tiodiazol (TC, EC 50  = 104 μg mL −1 ). Pada 200 μg mL −1 , senyawa W 1 menunjukkan efisiensi pengendalian in vivo yang lebih baik (46,09% aktivitas kuratif; 51,26% aktivitas protektif) terhadap penyakit hawar bakteri padi, dengan peningkatan aktivitas >20% relatif terhadap TC kontrol. Studi mekanistik mengungkapkan bahwa senyawa W 1 memungkinkan penekanan aktivitas oksidoreduktase termasuk superoksida dismutase dan katalase, mengganggu keseimbangan redoks, dan akhirnya menginduksi apoptosis sel bakteri.

KESIMPULAN
Secara keseluruhan, molekul-molekul baru ini dicirikan oleh kemampuan antibakteri yang tinggi, kinerja penargetan spesies oksigen reaktif, dan toksisitas yang rendah. Mereka menunjukkan potensi yang belum pernah ada sebelumnya untuk mengendalikan infeksi bakteri. © 2025 Society of Chemical Industry.