ABSTRAK
Aktivitas antikanker dan antimikroba in vitro dari 24 turunan piridina tiosemikarbazon (PTSC) ( 3a–3x ), yang disintesis melalui proses dua langkah yang dimulai dari hidrazin hidrat dan karbon disulfida, telah menunjukkan hasil yang menjanjikan. Lima senyawa 3 g , 3 h , 3v , 3w , dan 3x menunjukkan aktivitas antikanker yang signifikan pada konsentrasi 10 µM terhadap beberapa lini sel kanker, termasuk leukemia (CCRF-CEM dan MOLT-4), melanoma (SK-MEL-2 dan SK-MEL-5), dan kanker payudara (MDA-MB-468), dengan nilai persentase pertumbuhan berkisar antara -11,61% hingga -75,49%. Di antara ini, senyawa 3w menunjukkan kemanjuran antikanker yang luar biasa terhadap lini sel kanker ginjal UO-31, dengan nilai GI₅₀ sebesar 0,57 µM, sementara tidak menunjukkan sitotoksisitas terhadap sel normal (konsentrasi letal 50% > 100 µM). Evaluasi in vitro lebih lanjut menggunakan lini sel kanker ovarium (IGROV1), usus besar (HCC-2998), dan melanoma (MALME-3 M) mengungkapkan bahwa senyawa 3 g , 3 h , dan 3w menunjukkan nilai GI₅₀ berkisar antara 2,00 hingga 4,89 µM, yang mendukung potensi sitotoksiknya. Khususnya, senyawa 3 g , 3 h , 3w , dan 3x ditemukan lebih kuat daripada obat referensi, Sunitinib . Temuan ini menyoroti potensi terapeutik turunan PTSC dan menggarisbawahi janjinya sebagai senyawa utama dalam pengembangan obat antikanker. Selain itu, semua turunan PTSC dievaluasi untuk efikasi antimikroba terhadap lima strain bakteri Gram-positif dan Gram-negatif yang berbeda dan dua patogen jamur pada konsentrasi 32 µg/mL. Di antara mereka, senyawa 3q menunjukkan penghambatan pertumbuhan (GI) tertinggi sebesar 97,63% terhadap Acinetobacter baumannii , tanpa menunjukkan toksisitas apa pun terhadap sel ginjal embrionik manusia (HEK-293) dan sel darah merah manusia pada konsentrasi berkisar antara 32 hingga 0,25 µg/mL. Lebih jauh lagi, senyawa 3o , 3k , dan 3x menunjukkan persentase GI in vitro sebesar 53,24%, 77,67%, dan 95,77%, berturut-turut, terhadap Candida albicans . Hasil-hasil ini mendukung potensi turunan PTSC sebagai agen terapeutik multifungsi dengan sifat antikanker dan antimikroba.
Abstrak Grafis
Hibrida baru berbasis tiazol menunjukkan aktivitas antikanker dan antimikroba yang kuat. Senyawa utama menunjukkan nilai GI 50 nanomolar terhadap sel kanker ginjal dan usus besar dengan toksisitas minimal, mengungguli Sunitinib. Selain itu, khasiat antibakteri dan antijamur yang signifikan diamati terhadap S. aureus dan C. albicans , yang menyoroti potensi terapeutik ganda.
